Theo kế của các thủ hạ là Trưởng Tôn Vô Kỵ, Phòng Huyền Linh và Đỗ Như Hối, Lý Thế Dân quyết định ra tay trước. Đầu tiên Lý Thế Dân dâng sớ tố giác Lý Kiến Thành và Lý Nguyên Cát thông gian với hai phi tần của Đường Cao Tổ là Doãn Đức phi và Trương Tiệp dư, khiến Đường Cao Tổ tức tốc hạ chỉ triệu Lý Kiến Thành và Lý Nguyên Cát vào cung trần tình xem ai phải ai trái. Lý Thế Dân bí mật sai Tần Thúc Bảo và Uất Trì Kính Đức dẫn phục binh mai phục ở cửa Huyền Vũ, đợi lúc Kiến Thành và Nguyên Cát đi vào liền đổ ra tấn công. Lý Thế Dân đã tự tay bắn chết Lý Kiến Thành, còn Lý Nguyên Cát thì bị Uất Trì Kính Đức giết chết. Đây là một vết đen trong đời Thế Dân, chẳng những anh và em ông bị giết, mà theo lệ, năm người con trai của Kiến Thành và năm người con trai của Nguyên Cát cũng bị hành hình, sợ họ sẽ trả thù cha.[3][4]

Đường Cao Tổ sửng sốt trước sự biến, nhưng trước việc đã rồi, ông không thể trị tội nốt Thế Dân vì Thế Dân là con trai duy nhất của Đậu hoàng hậu còn sống sót, cũng là người duy nhất có tư cách thừa kế ngôi vị, hơn nữa bản thân Thế Dân có công chinh chiến bốn phương để dựng lên cơ nghiệp nhà Đường. Vì thế Đường Cao Tổ đã phong Lý Thế Dân làm Thái tử, hai tháng sau thì nhường ngôi, lên làm Thái thượng hoàng, sống an nhàn tới cuối đời (mất năm 635).[3][4]

Sau này, một ông vua khác cũng họ Lý giống ông nhưng ở nước Đại Việt là Lý Phật Mã (Tức Lý Thái Tông, cũng là vị hoàng đế thứ hai của triều Lý giống Đường Thái Tông) cũng phải trải qua việc huynh đệ tương tàn mới được lên ngôi giống ông (Trải qua Loạn Tam Vương ở Đại Việt năm 1028)